Descrizione:

E’ stato dimostrato in sperimentazioni cliniche umane che l'acido all trans retinoico (atRA) è efficace contro molte malignità. Tuttavia, in molti pazienti che sono stati curati con l’atRA, il cancro si è ripresentato dopo una breve remissione. Un motivo di questa ricaduta è che l’atRA è metabolizzato da P450s specifici che sono indotti nel fegato durante i trattamenti prolungati d’atRA. Per superare questo svantaggio dell’atRA, abbiamo preparato delle microsfere biodegradabili per fornire un rilascio continuo d’atRA per un lungo periodo di tempo. Queste microsfere biodegradabili sono state preparate con poly(L-lactide) (PLLA) e copolimeri diblock (PLE) di polietilene glicolico (PEG)-PLLA in vari rapporti di miscela per controllare il tasso di rilascio dell’atRA. Quando il contenuto di PLE nelle microsfere è stato aumentato, la densità del blocco idrofilo di PLE sulla superficie delle microsfere è aumentata e le microsfere sono state disperse bene in PBS senza agenti tensioattivi. Diversi modelli di rilascio dell’atRA sono stati ottenuti secondo il contenuto di PLE ed atRA nelle microsfere. In particolare, sono stati osservati profili di rilascio d’ordine pseudo-zero per 5 settimane quando il contenuto di PLE e atRA nelle microsfere era superiore a 4 wt.%.